Гентамицин (Gentamicin)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ГентамицинГентамицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Гентамицин
    капли д/глаз
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    порошок в/м
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    капли д/глаз
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    мазь наружно
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин
    капли д/глаз
  • Гентамицин
    порошок
  • Гентамицин
    мазь наружно
  • Гентамицин-АКОС
    мазь наружно
  • Гентамицин-К
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицин-Ферейн®
    капли д/глаз
  • Гентамицин-Ферейн®
    раствор в/м; в/в
  • Гентамицина сульфат
    раствор в/м; в/в
  • Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:Активное вещество: Гентамицина сульфата (в пересчете на гентамицин) - 0,04 г в 1 мл. Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.
    Описание:Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик, аминогликозид
    АТХ:  

    J01GB03   Гентамицин

    Фармакодинамика:

    Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

    Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

    Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

    В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Str.faecalis liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

    Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

    Фармакокинетика:

    После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии -15 мин; величина Сmах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

    Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

    Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

    Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8ч.

    Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

    Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

    При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

    Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
    Противопоказания:

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.

    Беременность, период лактации, новорожденные, в том числе недоношенные, дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

    С осторожностью:Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.
    Способ применения и дозы:

    Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).

    При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

    Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

    Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

    Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

    Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

    При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Сmах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

    При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях -почечный тубулярный некроз.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, отек Квинке, эозинофилия.

    Лабораторные показатели:у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

    Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

    Передозировка:

    Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

    Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

    Взаимодействие:

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

    Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

    Снижает эффект антимиастенических ЛС.

    Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

    "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

    Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

    Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

    Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).

    Особые указания:

    Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

    Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

    Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

    Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

    Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

    На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг.
    Упаковка:По 1 или 2 мл в ампулах. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона.
    Условия хранения:

    Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:2 года. Не использовать после истечения срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N012010/01
    Дата регистрации:2007-12-19
    Дата аннулирования:2019-08-14
    Дата переоформления:2012-09-11
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2022-03-14
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх