Клинико-фармакологическая группа:  

Магнитно-резонансные контрастные средства

Входит в состав препаратов
  • Примовист®
    раствор в/в 
    Байер Фарма АГ     Германия
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    АТХ:

    V.08.C.A   Парамагнитные контрастные средства

    Фармакодинамика:Препарат в организме представлен как активное вещество: динатриевая соль гадоксетовой кислоты. Эта соль обладает высокими гидрофильными свойствами и растворимостью. Этоксиметильная группа в составе соединения обусловливает липофильные свойства соединения. При Т1-взвешенном сканировании при проведении магнитно-резонансной томографии ион гадолиния укорачивает время спин-решеточной релаксации, приводя к увеличению интенсивности сигнала и, тем самым, к контрастному усилению интересующей области. При использовании Т2-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (например, при болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту). Препарат гадоксетовой кислоты позволяет выявить очаговые образования печени при магнитно-резонансной томографии, получить дополнительные данные об их характере и увеличить таким образом достоверность диагноза.
    Фармакокинетика:После введения внутривенно активное вещество быстро проникает в интерстициальное пространство. Динатриевая соль гадоксетовой кислоты не проходит через неизмененный гематоэнцефалический барьер и в следовых количествах проникает через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.

    Период полувыведения препарата из сыворотки составляет 1 час, причём существенно не зависит от введённой дозы. Вплоть до дозы 0,4 мл/кг (0,1 ммоль/кг) массы тела, фармакокинетика гадоксетовой кислоты носит линейный характер.

    Гадоксетовая кислота (вернее, динатриевая соль) в неизменном виде выводится печенью и почками в соотношении 1:1.

    Особенности фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени и почек

    Период полувыведения незначительно увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени любой тяжести. У пациентов с почечной недостаточностью, особенно нуждающихся в гемодиализе, период полувыведения препарата заметно возрастает.
    Показания:Гадоксетовую кислоту применяют для повышения контрастности при проведении Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации печени с целью выявления локальных поражений у взрослых, а также их количества, размеров, распределения по сегментам печени и прочее.

    XXI.Z00-Z13.Z03   Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

    XXI.Z00-Z13.Z03.8   Наблюдение при подозрении на другие болезни и состояния

    XXI.Z00-Z13.Z03.1   Наблюдение при подозрении на злокачественную опухоль

    Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность не изучалась).
    С осторожностью:При нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.

    Клинические данные о пациентах с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. При некоторых исследованиях сообщалось о транзиторном увеличении интервала QT без каких-либо побочных реакций.

    Необходима особая осторожность при применении гадоксетовой кислоты у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (в частности, реакцией на контрастные препараты в прошлом).
    Беременность и лактация:Не применять при беременности, если нет очевидной клинической необходимости, превышающей потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат не вызывал тератогенные и эмбриотоксические эффекты.

    Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных доказано, что гадоксетовая кислота в минимальном объеме (0,5 % введенной дозы) проникает в грудное молоко крыс. После введения препарата на 24 часа необходимо прекратить лактацию.
    Способ применения и дозы:Максимальная разовая доза, хорошо переносимая людьми, по данным исследования - 0,4 мл/кг массы тела (100 мкмоль/кг). Максимальная суточная доза препарата не может быть определена из-за особенностей его применения.

    Готовый к употреблению раствор вводится со скоростью 2 мл/мин.

    Стандартная концентрация препарата в растворе 0,25 ммоль/л. Вводят путем внутривенной болюсной инъекции. Рекомендуемая доза составляет 25 мкмоль/кг массы тела взрослым.

    Детям и подросткам моложе 18 лет препарат противопоказан.

    Применение у пожилых пациентов

    Использование у пациентов старше 75 лет систематически не изучалось. Хотя нет данных о необходимости снижения дозировки препарата у пожилых, необходимо более тщательное наблюдение за их состоянием. У большинства пожилых людей есть те или иные заболевания сердечно-сосудистой системы и нередко снижена почечная функция.
    Побочные эффекты:Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, извращение вкуса, паросмия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, приливы жара, на ЭКГ - редко удлинение интервала QT.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, сухость во рту, усиление слюноотделения.

    Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, паросмия.

    Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

    Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, усиление потоотделения.

    Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

    Со стороны организма в целом: озноб, боли, боли в спине и грудной клетке, астения, общее недомогание, слабость, термочувствительность.

    Изменение лабораторных показателей: менее 1 % - обратимое (в течение 1-4 дней) повышение содержания железа и билирубина в сыворотке.

    Передозировка:Исходя из исследований острой токсичности гадоксетовой кислоты на животных, риск острой интоксикации при использовании препарата отсутствует. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может и должен быть выведен из организма с помощью гемодиализа как можно скорее.
    Взаимодействие:Клинически значимые взаимодействия

    Анионные препараты, которые преимущественно выделяются с желчью (такие как рифампицин) могут конкурировать с гадоксетовой кислотой за билиарную экскрецию. В эксперименте доказано, что антибиотики группы рифамицина блокируют поглощение печенью гадоксетовой кислоты. Это приводит к уменьшению ее контрастирующих свойств.

    При повышении концентраций билирубина или ферритина в плазме и внеклеточной жидкости уменьшаются контрастирующие свойства гадоксетовой кислоты.

    При определении содержания железа в сыворотке комплексометрическими методами возможно получение ложных значений из-за свободного лиганда гадоксетовой кислоты.

    Ввиду отсутствия исследования совместимости, гадоксетовую кислоту не рекомендуется смешивать с какими-либо другими лекарственными средствами.
    Особые указания:Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза после применения контрастных средств, содержащих гадолиний, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в связи с гепаторенальным синдромом или в периоперационном периоде при проведении трансплантации печени. Учитывая это, при нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.

    После введения гадоксетовой кислоты возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, а также проявления идиосинкразии со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и кожные реакции. Учитывая это, после проведения процедуры рекомендуется контролировать состояние пациента в течение не менее 30 минут.

    Препарат вводится только внутривенно. При внутримышечном введении возможны местные реакции тканей вплоть до некроза. Не допускать внутримышечное введение!
    Инструкции
    Вверх