Форстео® (Forsteo®)

Действующее вещество:ТерипаратидТерипаратид
Аналогичные препараты:Раскрыть
Входит в перечень:ЖНВЛП
Лекарственная форма:  раствор для подкожного введения
Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество - терипаратид

вспомогательные вещества - кислота ледяная 0,41 мг, натрия ацетат (безводный) 0,10 мг, маннитол 45,4, метакрезол 3,0 мг, 10 % хлористоводородной кислоты и/или 10 % раствор натрия гидроксида q.s., инъекций q.s. до 1 мл.

Описание:

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Паратиреоидного гормона аналог
АТХ:  

H05AA02   Терипаратид

Механизм действия:

Терипаратид - рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон, получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный паратиреоидный гормон (ПТГ), представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ.

Фармакодинамика:

Физиологическое действие

ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками. Фармакодинамические свойства Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета. Через 2 часа после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 часов и возвращается к исходным показателям в течение 16-24 часов. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

Клиническая эффективность

Постменопаузальный остеопороз

В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69,5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и. по меньшей мере, 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 месяцев (средняя длительность терапии составляла 19 месяцев) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (>1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5,0% и 14,3% соответственно (р<0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска - 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (>2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4.9% соответственно (р<0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска - 77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р<0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска - 53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р<0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска - 62%).

После 19 месяцев лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р<0,001). Наблюдение после окончания терапии: после окончания терапии терипаратидом 1262 женщины с постменопаузальным остеопорозом из основного исследования были включены в катамнестическое исследование. Основная цель исследования заключалась в сборе данных по безопасности терипаратида. В течение этого наблюдательного периода была разрешена другая терапия остеопороза и проводилась дополнительная оценка переломов позвонков. В среднем в течение 18 месяцев после прекращения терапии терипаратидом в группе пациенток, ранее принимавших терипаратид, число пациенток, по меньшей мере, с одним новым переломом позвонка было ниже на 41% по сравнению с группой плацебо (р=0.004).

В рамках открытого исследования 503 пациентки с постменопаузальным тяжелым остеопорозом и низкоэнергетическими переломами (переломы при минимальной травме) в течение предшествующих трёх лет (83% ранее получали терапию по поводу остеопороза) получали терипаратид на протяжении 24 месяцев. По истечении 24 месяцев МПК в поясничном отделе позвоночника, в проксимальном отделе бедренной кости и шейке бедренной кости увеличилась по сравнению с началом исследования в среднем на 10,5%, 2.6% и 3,9% соответственно. С 18 до 24 месяцев МПК в поясничном отделе позвоночника, в проксимальном отделе бедренной кости и шейке бедренной кости увеличилась на 1,4%, 1,2% и 1,6% соответственно.

Остеопороз у мужчин

В клиническом исследовании мужчин с остеопорозом, обусловленным гипогонадизмом (определенным по низкому уровню свободного тестостерона утром или повышенной концентрации фолликулостимулирующего гормона или лютеинизирующего гормона) или с идиопатическим остеопорозом приняли участие 437 пациентов, средний возраст которых составил 58,7 лет. На момент начала исследования МПК позвонков и шейки бедренной кости по Т-критерию составила от -2.2 до -2,1 соответственно. На момент начала исследования у 35% пациентов в анамнезе имели место переломы позвонков, у 59% пациентов - переломы другой локализации. Ежедневно все пациенты принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D. Значительное увеличение минеральной плотности кости в поясничном отделе позвоночника было отмечено через 3 месяца. После 12 месяцев терапии МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 5% и 1% соответственно, по сравнению с плацебо.

Остеопороз при длительной терапии глюкокортикостероидами

Эффективность терипаратида при остеопорозе, обусловленном длительным лечением глюкокортикостероидами была доказана в ходе 18-месячного рандомизированного двойного слепого клинического исследования с активным препаратом сравнения (алендронат 10 мг/день; 428 пациентов, средний возраст которых составил 57 лет).

На момент начала исследования у 28% пациентов был зарегистрирован 1 и более перелом позвонков.

Ежедневно все пациенты принимали 1000 мг кальция и 800 ME витамина D. В исследование было включено 277 женщин в постменопаузальном периоде, 67 женщин в пременопаузальном периоде и 83 мужчины. После 18 месяцев терапии МПК поясничного отдела позвоночника увеличилась на 7,2% (на 3,4% в группе алендроната, р<0,001), МПК проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 3,6% (на 2,2% в группе алендроната, р<0,01), МПК шейки бедра увеличилась на 3,7% (на 2,1% в группе алендроната, р<0,05).

У пациентов, принимавших терипаратид, в период исследования от 18 месяцев до 24 месяцев терапии МПК поясничного отдела позвоночника, проксимального отдела бедренной кости и шейки бедра увеличилась дополнительно на 1,7%, 0,9%, и 0.4% соответственно.

В группе терипаратида после 36 месяцев терапии новые переломы позвонков были выявлены у 1,7% пациентов (7,7% в группе алендроната, р=0,01), новые невертебральные переломы выявлены у 7.5% пациентов (7.0% в группе алендроната, р=0,84).

У женщин в пременопаузальном периоде после 18 месяцев терапии увеличение МПК было значительно выше в группе терипаратида по сравнению с алендронатом: МПК поясничного отдела позвоночника увеличилась на 4,2% (-1,9% в группе алендроната, р<0,001), МПК проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 3,8% (0,9% в группе алендроната, р=0,005).

Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходных показателей костного метаболизма или величины МПК (снижение относительного риска возникновения новых переломов составляет 65%).
Фармакокинетика:

Всасывание

Терипаратид хорошо всасывается при подкожном введении.

Распределение

Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Объем распределения приблизительно равен 1,7 л/кг. Максимальная концентрация терипаратида достигается через 30 минут после подкожного введения 20 мкг препарата и превышает в 4-5 раз верхнюю границу нормального уровня ПТГ, последующим снижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 часов. Метаболизм и выведение Период полувыведения терипаратида при подкожном введении составляет около 1 часа, что отражает время, требуемое на абсорбцию.

Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией через почки. Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях. Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется. Несмотря на то, что системная экспозиция терипаратида у мужчин ниже на 20-30%, чем у женщин, рекомендуемая доза терипаратида не меняется в зависимости от пола.

Показания:
  • Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде.
  • Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом, у мужчин.
  • Лечение у мужчин и женщин остеопороза с повышенным риском переломов, обусловленного длительной системной терапией глюкокортикостероидами.

Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к терипаратиду или вспомогательным веществам препарата;
  • Предшествующая гиперкальциемия;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Метаболические заболевания костей (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета) за исключением первичного остеопороза и остеопороза, обусловленного длительной системной терапией глюкокортикостероидами;
  • Повышение активности щелочной фосфатазы неясного генеза;
  • Предшествующая лучевая терапия костей скелета;
  • Метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет.
С осторожностью:
  • У больных в стадии обострения мочекаменной болезни или недавно ее перенесших, из-за возможного ухудшения состояния. При этом следует контролировать экскрецию кальция с мочой;
  • У больных с умеренными нарушениями функции почек;
  • Гиповитаминоз D, клинически значимая гипокальциемия.
Беременность и лактация:

Влияние терипаратида на развитие плода у человека не изучалось. Применение препарата у беременных женщин противопоказано.

Клинических исследований, направленных на выяснение, проникает ли терипаратид в грудное молоко, не проводилось. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Рекомендованная доза терипаратида составляет 20 мкг, вводится 1 раз в день подкожно в область бедра или живота. Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 месяца. Эффективность и безопасность терипаратида при терапии более двух лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 месяцев в течение жизни пациента не рекомендуется.

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они поступают с пищей в недостаточном количестве. Дозировка не зависит от возраста пациента. Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. "Руководство по использованию шприц-ручки").

Инструкция по использованию шприц-ручки

Препарат Форстео® представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка с препаратом Форстео® содержит Руководство для пациентов, подробно описывающее правила обращения со шприц- ручкой. Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручка может использоваться с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson). Препарат должен вводиться сразу после того, как шприц-ручка извлечена из холодильника. После каждой инъекции шприц-ручка должна быть помещена в холодильник.

Инструкция по использованию препарата:

Колтер™

Инъекция терипаратида Руководство по применению

Перед использованием новой шприц-ручки Колтер™, пожалуйста, полностью ознакомьтесь с данным Руководством по применению (на обеих сторонах). Четко следуйте инструкциям Руководства по применению.

Никому не передавайте свою шприц-ручку и свои иглы, так как это может привести к передаче инфекции.

Шприц-ручка Колтер™ содержит дозу лекарственного препарата на 28 дней.

Детали* шприц-ручки Колтер™

Перед каждой инъекцией необходимо вымыть руки. Подготовьте место инъекции в соответствии с указаниями Вашего лечащего врача.

1. Снимите белый колпачок

2. Прикрепите новую иглу

Удалите бумажный язычок.

Наденьте иглу непосредственно на картридж с
лекарственным препаратом.
Плотно прикрутите иглу. Снимите внешний защитный колпачок и отложите в сторону, не выбрасывайте его.

3. Установите дозу

Оттяните черную пусковую кнопку до упора.

Если оттянуть черную пусковую кнопку не удается, обратитесь к разделу «Устранение неисправностей», Проблема Д, на оборотной стороне.

Убедитесь, что видна красная полоса. Снимите внутренний защитный колпачок и выбросьте его.

4. Введите дозу

Аккуратно оттяните участок кожи на бедре или животе и введите иглу подкожно.

Нажмите черную пусковую кнопку до упора. Удерживая, медленно сосчитайте до 5. Затем извлеките иглу.

5. Проверьте дозу

После инъекции:
После извлечения иглы убедитесь, что черная пусковая кнопка вдавлена до упора. Если желтый стержень не виден, инъекция была проведена правильно.

Вы НЕ должны видеть желтый стержень. Если желтый стержень виден после проведения инъекции, не проводите повторную инъекцию в тот же день. Вы ДОЛЖНЫ
установить шприц-ручку Колтер™ в исходное положение
(смотрите раздел «Устранение неисправностей», Проблема А, на оборотной стороне).

6. Удалите иглу

Наденьте внешний защитный колпачок на иглу.

Полностью открутите иглу, 3-5 раз повернув внешний защитный колпачок.

Снимите иглу и утилизируйте в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Снова наденьте белый колпачок. Поместите шприц-ручку Колтер™ в холодильник сразу же после использования.

Если у Вас есть вопросы или Вы хотели бы получить дополнительную информацию, пожалуйста, переверните страницу.

Шприц-ручка Колтер™ инъекция терипаратида

УСТРАНЕНИЕ НЕИСПРАВНОСТЕЙ

Проблема

Решение

А. Желтый стержень по-прежнему виден, хотя я нажал черную пусковую кнопку. Как мне вернуть шприц-ручку Колтер™ в исходное положение?

Чтобы вернуть шприц-ручку Колтер™ в исходное положение, следуйте нижеприведенным указаниям.
  1. Если вы уже произвели инъекцию, НЕ производите повторную инъекцию в тот же день.
  2. Удалите иглу.
  3. Прикрепите новую иглу, снимите внешний защитный колпачок и сохраните его.
  4. Оттяните черную пусковую кнопку до упора. Убедитесь, что видна красная полоса.
  5. Снимите и выбросьте внутренний защитный колпачок.
  6. Направьте иглу в пустую емкость. Вдавите черную пусковую кнопку до упора. Удерживая, медленно досчитайте до 5. Вы можете увидеть вытекающую жидкость или капли жидкости. По окончании процедуры, черная пусковая кнопка должна быть вжата до упора.
  7. Если желтый стержень по-прежнему виден, пожалуйста, свяжитесь с представительством АО «Эли Лилли Восток С.А.» или Вашим лечащим врачом.
  8. Наденьте внешний защитный колпачок на иглу. Полностью открутите иглу, 3-5 раз повернув внешний защитный колпачок. Снимите и утилизируйте иглу в соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. Снова наденьте белый колпачок и поместите шприц-ручку Колтер™ в холодильник.

Данную проблему можно предотвратить, используя НОВУЮ иглу для каждой инъекции, а также вдавливая черную пусковую кнопку до упора и медленно считая до 5.

Б. Как мне убедиться, что моя шприц-ручка Колтер™ работает?

Шприц-ручка Колтер™ разработана специально для введения полной дозы препарата при каждом использовании в соответствии с Руководством по применению. Когда черная пусковая кнопка вдавлена до упора, Вы можете быть уверены, что ввели полную дозу препарата с помощью шприц-ручки Колтер™.

Чтобы шприц-ручка работала надлежащим образом, не забывайте каждый раз использовать новую иглу.

В. Я вижу воздушные пузырьки в шприц-ручке.

Небольшой воздушный пузырек не повлияет на дозу препарата и не повредит Вам. Вы можете продолжать введение дозы в обычном порядке.

Г. Я не могу удалить иглу.

  1. Наденьте внешний защитный колпачок на иглу.
  2. Используйте внешний защитный колпачок для откручивания иглы.
  3. Полностью открутите иглу, 3-5 раз повернув внешний защитный колпачок.
  4. Если игла по-прежнему не удаляется, обратитесь к кому-либо за помощью.

Д. Что делать, если я не могу отжать черную пусковую кнопку?

Используйте новую шприц-ручку Колтер™ для введения дозы, соответствующей рекомендациям Вашего лечащего врача.

Это показывает, что Вы использовали все возможное количество препарата, даже в том случае, если в картридже для лекарства еще остается некоторое его количество.

Уход и хранение

Уход за шприц-ручкой Колтер™

  • Протирайте внешнюю поверхность шприц-ручки влажной тканью.
  • Не помещайте шприц-ручку Колтер™ в воду, не мойте и не чистите ее с помощью каких-либо жидкостей.

Хранение шприц-ручки Колтер™

  • Поместите шприц-ручку Колтер™ в холодильник сразу же после использования. Ознакомьтесь с условиями хранения в Инструкции по применению лекарственного препарата и следуйте им.
  • Не храните шприц-ручку Колтер™ с прикрепленной иглой, поскольку это может привести к образованию воздушных пузырьков в картридже с препаратом.
  • Храните шприц-ручку Колтер™ с надетым белым колпачком.
  • Никогда не храните шприц-ручку Колтер™ в морозильной камере.
  • Если лекарственный препарат был заморожен, выбросьте его и используйте новую шприц-ручку Колтер™.
  • Если вы забыли поместить шприц-ручку Колтер™ в холодильник, не выбрасывайте шприц-ручку. Поместите шприц-ручку в холодильник и свяжитесь с представительством АО «Эли Лилли Восток С.А.».

Утилизация шприц-ручки и игл

  • Перед утилизацией шприц-ручки Колтер™ убедитесь в том, что игла удалена.
  • Поместите использованные иглы в контейнер для острых отходов или твердый пластиковый контейнер с плотно закрывающейся крышкой. Не выбрасывайте иглы непосредственно в контейнер для бытовых отходов.
  • Использованная шприц-ручка может быть утилизирована вместе с бытовыми отходами после того как игла была удалена.
  • Не используйте повторно заполненный контейнер для острых отходов.
  • Уточните у Вашего лечащего врача способы утилизации контейнера для острых отходов.
  • Указания по обращению с иглами не предполагают замещение требований локального законодательства, рекомендаций Вашего лечащего врача или требований, установленных в лечебных учреждениях.
  • Утилизируйте шприц-ручку через 28 дней после первого применения даже если в ней еще остался препарат.

Другая важная информация

  • Шприц-ручка Колтер™ содержит дозу лекарственного препарата на 28 дней.
  • Не переносите лекарственный препарат в шприц.
  • Отметьте в календаре дату первой инъекции.
  • Ознакомьтесь с Инструкцией по применению лекарственного препарата и следуйте ей.
  • Ознакомьтесь с этикеткой шприц-ручки Колтер™ и убедитесь, что Вы собираетесь использовать правильный препарат, и срок его годности не истек.
  • Свяжитесь с представительством АО «Эли Лилли Восток С.А.» в случае, если вы заметили что-то из нижеперечисленного:

- На шприц-ручке Колтер™ заметны повреждения

- Лекарственное вещество НЕ является прозрачным, бесцветным, имеются примеси

  • Для проведения инъекции всегда используйте новую иглу.
  • Во время инъекции Вы можете услышать один или несколько щелчков - это нормальное явление при работе шприц-ручки.
  • Никому не передавайте свою шприц-ручку.
  • Не рекомендуется применять пациентам с ослабленным зрением или с полной потерей зрения без помощи хорошо видящих людей, обученных правильному использованию шприц-ручки Колтер™.
  • Храните шприц-ручку Колтер™ в недоступном для детей месте.

Побочные эффекты:

Общий профиль безопасности

При лечении терипаратидом наиболее частыми побочными реакциями были боль в конечностях, тошнота, головная боль и головокружение.

В клинических исследованиях терипаратида сообщалось как минимум об одном побочном явлении у 82,8% пациентов в группе терапии терипаратидом и у 84.5% пациентов в группе плацебо.

Побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследований терипаратида отражены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень частые (≥10%), частые (от ≥1% до <10%), нечастые (от ≥0,1% до <1%), редкие (от ≥0,01% до <0,1%), очень редкие (<0,01 %).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто (от ≥1% до <10%): анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко (от ≥0,01% до <0,1 %): анафилаксия

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто (от ≥1% до <10%): гиперхолестеринемия.

Нечасто (от ≥0,1% до <1%): гиперхолестеринемия выше 2,76 ммоль/л, гиперурикемия.

Редко (от ≥0,01% до <0,1%): гиперкальциемия выше 3,25 ммоль/л

Нарушения психики

Часто (от ≥1% до <10%): депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто (от ≥1% до <10%): головокружение, головная боль, ишиалгия, обморок.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто (от ≥1 % до <10%): вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Часто (от ≥1% до <10%): ощущение сердцебиения.

Нечасто (от ≥0,1 % до < 1 %): тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто (от ≥1% до <10%): понижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто (от ≥1% до <10%): одышка.

Нечасто (от ≥0,1% до <1%): эмфизема.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто (от ≥1% до <10%): тошнота, рвота, грыжа пищеводного отверстия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Нечасто (от ≥0,1% до <1%): геморрой.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто (от ≥1% до <10%): повышенная потливость.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень часто (≥10%): боль в конечностях.

Часто (от ≥1% до <10%): мышечные судороги.

Нечасто (от ≥0,1% до <1%): миалгия, артралгия, боль или спазм в спине*.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто (от ≥0,1% до <1%): недержание мочи, полиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь.

Редко (от ≥0,01% до <0,1 %): нарушение функции почек/почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто (от ≥1% до <10%): чувство усталости, астения, легкие и преходящие явления в месте инъекции, такие как боль, припухлость, эритема, зуд, образование синяков и незначительное кровотечение в месте инъекции.

Нечасто (от ≥0,1% до <1%): реакция в месте инъекции, эритема в месте инъекции.

Редко (от ≥0,01% до <0,1 %): явления аллергического характера вскоре после инъекции: острая одышка, отёк полости рта/лица, крапивница, боль в груди, отёки (в основном периферические).

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто (от≥0,1% до <1%): повышение массы тела, шумы в сердце, повышение концентрации щелочной фосфатазы.

*Тяжелые случаи судорог или боли в спине были отмечены в течение нескольких минут после инъекции.

Описание отдельных реакции

Следующие явления встречались в клинических исследованиях в группе терипаратида с частотой >1% по сравнению с группой плацебо: вертиго, тошнота, боль в конечностях, головокружение, депрессия, одышка.

При применении терипаратида возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. По данным клинических исследований, в группе терипаратида у 2,8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови выше верхнего предела нормы по сравнению с 0,7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, повышение концентрации мочевой кислоты в крови не оказывало негативного влияния на течение подагры, артралгии или мочекаменной болезни.

В крупных клинических исследованиях у 2,8% пациенток были обнаружены антитела с перекрёстной реакцией с терипаратидом. Как правило, антитела появлялись после 12 месяцев терапии и пропадали после прекращения терапии. В связи с появлением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, влияния на концентрацию кальция или влияния на терапевтический ответ в отношении минеральной плотности костной ткани.

Передозировка:

В ходе клинических исследований терипаратида о случаях передозировки не сообщалось.

Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг в день в течение 6 недель.

Из постмаркетинговых данных известно о случаях ошибок в применении, при которых одномоментно было введено всё содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы следующие транзиторные явления: тошнота, слабость/заторможенность и снижение артериального давления. В некоторых случаях при передозировке не было зарегистрировано никаких побочных явлений. О смертельных случаях, связанных с передозировкой, не сообщалось.

Симптомы:

Симптомы передозировки могут включать гиперкальциемию с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии. Также возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: Специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Клинически значимых взаимодействий с гидрохлортиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением - дилтиаземом, нифедипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.

Дигоксин

Однократная доза терипаратида не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q электрокардиограммы до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, так как терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым, быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.

Гидрохлортиазид

Совместное применение терипаратида и гидрохлортиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние применения терипаратида с гидрохлортиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.

Фуросемид

Совместное применение внутривенного фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней или высокой степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина от 13 до 72 мл/мин) приводило к небольшому увеличению концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличению концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%), однако, это изменение не является клинически значимым.

Особые указания:

Забор крови для определения концентрации кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 часов после последнего введения Форстео®, так как может наблюдаться кратковременное повышение концентрации кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.

При приеме терипаратида могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической артериальной гипотензии, которые возникают в течение 4 часов после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положении лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению. Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 24 месяцев.

Терипаратид может вызывать незначительное увеличение концентрации кальция в моче, но по результатам клинических исследований частота гиперкальциурии при приеме терипаратида не отличается от таковой в группе плацебо. Препарат Форстео® не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Особые группы пациентов

Пациенты с гиперкальциемией

Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому не следует назначать таким пациентам терипаратид из-за возможности прогрессирования гиперкальциемии. Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.

Пациенты детского возраста

Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Пациенты с нарушением функции почек

Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид по причине риска обострения данного заболевания.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести необходимо проявлять осторожность при применении терипаратида. При легкой степени нарушения функции почек особая осторожность не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид в этой группе пациентов должен применяться с осторожностью.

Сердечная недостаточность

У пациентов со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН) после применения двух доз терипаратида по 20 мкг клинически значимых изменений фармакокинетики, артериального давления, частоты сердечных сокращений или других показателей безопасности выявлено не было. Коррекции дозы при применении препарата у пациентов с ХСН I-III функционального класса (по NYHA) не требуется.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Терипаратид оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. У некоторых пациентов, принимавших терипаратид, отмечались преходящие явления ортостатической артериальной гипотензии или головокружения. Пациентам с такими симптомами следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока симптомы не исчезнут.
Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного введения 250 мкг/мл.

Упаковка:По 2,4 мл препарата в картридж из нейтрального стекла со вставленным резиновым (галобутиловым) поршнем (стекло и поршень покрыты слоем диметикона), закрытый ламинированной резиновой прокладкой под алюминиевой обкаткой, встроенный в шприц-ручку. По одной шприц- ручке вместе с инструкцией по применению препарата и Руководством по применению шприц-ручки в пачке картонной.
Условия хранения:

В холодильнике при температуре 2-8 °С. Не замораживать.

Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Находящийся в употреблении препарат следует хранить не более 28 дней.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N015927/01
Дата регистрации:2011-05-12
Дата переоформления:2018-12-20
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Дата обновления информации:  2022-09-12
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх