Эуфиллин (Euphylline)

Действующее вещество:АминофиллинАминофиллин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • ,
    ,
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин-Дарница
    раствор в/в
  • Эуфиллин-Дарница
    раствор в/м
  • Эуфиллин-УБФ
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин-ЭСКОМ
    раствор в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    Действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин для инъекций) - 24 мг;

    Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

    Описание:Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:Бронходилатирующее средство
    АТХ:  

    R03DA05   Аминофиллин

    Фармакодинамика:

    Производное ксантина.

    Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

    Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).

    Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток.

    Оказывает умеренный диуретический эффект.

    Расширяет внепеченочные желчные пути.

    Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

    Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

    При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

    Фармакокинетика:

    Биодоступность препарата 90 - 100%.

    Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

    60% аминофиллина (у здоровых взрослых), 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), в жировой ткани не накапливается.

    90% препарата метаболизируется в печени.

    Метаболиты выделяются почками, 7-13% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов.

    Курение, алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов.

    Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

    Показания:
    • Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.
    • Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
    • Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).
    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.

    Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.

    С осторожностью:

    Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

    Выраженные нарушения функции печени и почек.

    Назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).

    Беременность и лактация:

    При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно.

    Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

    Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

    При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата эуфиллин (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней.

    Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

    При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг.

    Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

    Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, бессонница, тремор, судороги, тошнота, рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении.

    Со стороны иммунной системы, кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.

    Местные реакции: реакции в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение.

    Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза.

    Передозировка:

    Симптомы: гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), снижение аппетита, гастралгия, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, тахипноэ, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

    Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон внутривенно. Нельзя применять барбитураты.

    Взаимодействие:

    Препарат несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы.

    Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

    Эуфиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия); средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий); средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

    Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином, бета-адреномиметиками и другими симпатомиметиками вследствие чего возрастает риск возникновения аритмий.

    Совместное применение эуфиллина и производных ксантина (кофеин и др.), включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.

    Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра.

    Эуфиллин усиливает действие диуретиков за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции; снижает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития. Бета-адреноблокаторы препятствуют бронходилатирующему действию эуфиллина, и могут вызвать бронхоспазм; способны увеличить интенсивность действия эуфиллина (снижается клиренс), что может потребовать снижения его дозы.

    Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс (снижают эффективность) эуфиллина, что требует увеличения его дозы.

    Совместное применение с флувоксамином следует избегать. Если такое применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и следить за его концентрацией в плазме крови.

    Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм) эуфиллина.

    Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р450 1А2, при этом действие эуфиллина увеличивается на 300%, что приводит к увеличению риска развития судорог.

    При одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов, фторхинолонами, линкомицином, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, циметидином, дисульфирамом, пероральными контрацептивами, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться (снижается клиренс препарата), что может потребовать снижения его дозы.

    Эуфиллин с осторожностью назначается одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) и антикоагулянтами.

    Совместим со спазмолитиками.

    Особые указания:

    Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

    Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

    Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл.

    Упаковка:

    По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-001731
    Дата регистрации:2011-11-18
    Дата переоформления:2021-10-11
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-12
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх