Клинико-фармакологическая группа:  

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов
АТХ:

N.02.B.A   Салициловая кислота и ее производные

Фармакодинамика:
Противовоспалительное действие препарата объясняется его влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования аденозинтрифосфата и др.


Препарат ингибирует циклооксигеназу-1 и циклооксигензу-2, уменьшает синтез простагландинов и тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты, в том числе в тромбоцитах. В малых дозах - единственный селективный необратимый ингибитор циклооксигеназы-1 в тромбоцитах, что снижает агрегацию тромбоцитов.


Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено ингибированием активности циклооксигензы-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - ПГD2, Е2 и I2.


Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПГЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления.


Жаропонижающее действие также обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПГЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства снижают фебрильную температуру тела за счет повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, при этом нормальная температура тела не снижается.


Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы - 80-90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Период полуэлиминации (полувыведения) препарата ацетилсалициловой кислоты - 15-20 минут, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3-6 часов (малые дозы) до 15-30 часов (высокие дозы).


Биотрансформация салицилатов происходит в печени. Элиминация почками, в виде свободной салициловой кислоты и конъюгированных метаболитов.


Показания:Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различного генеза, в т.ч. ревматические боли, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боль в послеоперационном периоде, альгодисменорея; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

XIII.M05-M14.M05   Серопозитивный ревматоидный артрит

XVIII.R50-R69.R50   Лихорадка неясного происхождения

XVIII.R50-R69.R52.9   Боль неуточненная

XVIII.R50-R69.R52.0   Острая боль

IX.I20-I25.I25.2   Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

IX.I80-I89.I82.9   Эмболия и тромбоз неуточненной вены

IX.I70-I79.I74.9   Эмболия и тромбоз неуточненных артерий

XIII.M20-M25.M25.5   Боль в суставе

XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

Противопоказания:Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе); гемофилия, геморрагический васкулит, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность (I и III триместр), кормление грудью.
С осторожностью:
Подагра, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, меноррагия, наличие внутриматочного контрацептива.


При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при внутривенном введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является внутримышечное введение препарата.


Беременность и лактация:
Категория рекомендаций по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.


Противопоказан к применению в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Способ применения и дозы:
Внутрь, внутривенно, внутримышечно, ректально. Доза, путь введения и длительность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии, переносимости препарата, возраста пациента и пр.


Внутрь (в пересчете на ацетилсалициловую кислоту), взрослым - по 500-1000 мг (содержимое 1-2 пакетиков растворяют в небольшом количестве воды) 2-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 6 г). Детям - по 25-50 мг/кг в сутки в 4-6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 месяцев - 80 мг/кг, от 30 мес до 15 лет - 100 мг/кг).


Внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно (глубоко): взрослым - по 500-1000 мг (содержимое 1-2 флаконов) 1-2 раза в сутки (максимальная суточная доза - 4 г). Детям в возрасте до 6 лет - по 10-25 мг/кг в сутки, от 6 до 10 лет - по 250-500 мг в сутки, старше 11 лет - по 500-1000 мг в сутки.


В качестве антиагрегационного средства - по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.


Суппозитории: ректально; в качестве антиагрегационного лекарственного средства, взрослым - 0,2-0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения - до 2 недель, затем переходят на пероральный прием. В гинекологии - 0,6 г в течение 5-10 дней.


Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных средств (диспепсия, боль в эпигастрии, тошнота и рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, гепатотоксичность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: геморрагический синдром.
Со стороны центральной нервной системы: при применении в высоких дозах или длительном применении - возможны шум в ушах, снижение остроты слуха, сильные головные боли.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: редко - геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровоточивость десен, вплоть до рвоты кровью, мелены), железодефицитная анемия (как следствие скрытых или явных кровотечений из желудочно-кишечного тракта), обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей, метаболический ацидоз.


Передозировка:
Симптомы: спутанность сознания, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость, быстрое или глубокое дыхание, тошнота, рвота, нарушения зрения, шум в ушах, снижение слуха.


Тяжелая передозировка: кровь в моче, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, возбуждение, спутанность сознания, одышка или мучительное дыхание, лихорадка, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипогликемия, кетонурия, гипонатриемия, гипокалиемия.


Лечение симптоматическое; гемодиализ, перитонеальный диализ, гемоперфузия, коррекция кислотно-щелочного состояния (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).
Взаимодействие:
Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет - урикозурических средств. Потенцирует ульцерогенное действие кортикостероидов, других нестероидных противовоспалительных средств и резерпина. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, фибринолитическими средствами и антиагрегантами.


Ванкомицин увеличивает риск развития ототоксичности. Пробенецид, сульфинпиразон повышают токсичность ацетилсалицилат лизина.


Средства, подщелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат, антациды, особенно кальций- и/или магнийсодержащие), при длительном использовании - ускоряют выведение и снижают эффективность ацетилсалицилат лизина.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота - увеличивают риск развития кровотечений, токсичности вальпроевой кислоты.


Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин, итраконазол, кетоконазол, тетрациклин - ацетилсалицилат лизина снижает их всасывание и эффективность. Следует разобщить прием во времени.


Не следует смешивать инъекционный раствор ацетилсалицилата лизина с растворами других лекарственных средств.
Особые указания:
1,8 г ацетилсалицилата лизина соответствует 1 г ацетилсалициловой кислоты. Препараты, содержащие ацетилсалицилат лизина в количестве, соответствующем 1 г ацетилсалициловой кислоты, предназначены только для взрослых и детей старше 6 лет.


При имеющихся в анамнезе сведениях о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или кровотечениях из желудочно-кишечного тракта следует сопоставить предполагаемую пользу терапии и потенциальный риск.


При применении ацетилсалицилата лизина наблюдается увеличение времени кровотечения, которое сохраняется в течение 4-8 дней после прекращения приема, это необходимо учитывать при проведении хирургического вмешательства.
Следует избегать передозировки, особенно у детей младшего возраста и у пожилых пациентов.
Инструкции
Вверх