Входит в состав препаратов
АТХ:G03DC01 Аллилэстренол
Фармакодинамика:Модулирует эффекты эстрогенов.
Стимулирует секреторную фазу в миометрии, создает условия для развития оплодотворенной яйцеклетки (способствует сохранению беременности); оказывает токолитический эффект - снижает чувствительность миометрия к окситоцину.
Стимуляция развития ацинусов молочных желез.
Стимулирует секреторную деятельность трофобластов и выработку альдостерона надпочечниками.
Связывается с цитозольными рецепторами, инициирует транскрипцию и увеличивает белковый синтез. Снижает стабильность гормон-рецепторного комплекса, выключает гормон-чувствительные гены посредством прямого взаимодействия с ядерным прогестиновым рецептором. Увеличивает число прогестиновых рецепторов и повышают продукцию прогестерона, запуская механизм отрицательной обратной связи ингибирования рецепторов эстрогена.
Фармакокинетика:Обладает высокой абсорбцией. Биотрансформируется в печени. Элиминируется почками (в виде метаболитов).
Показания:Угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.
O20.0 Угрожающий аборт
N96 Привычный выкидыш
ПротивопоказанияГиперчувствительность, печеночная недостаточность, синдром Джонсона, синдром Ротора, тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения, нарушение мозгового кровообращения, опухоли молочных и половых желез, токсикоз беременности (в анамнезе), герпес (в том числе в анамнезе), кормление грудью.
Применение у детей: эффективность и безопасность не изучены.
С осторожностью:Воспалительные заболевания почек, ХСН, снижение толерантности к глюкозе.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена (прогестерон - рекомендации FDA категории D). Прогестины проникают через плаценту, могут вызывать нарушения развития плода: гипоспадию у плода мужского пола, вирилизацию внешних половых органов - у плода женского пола.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применять не рекомендуется. Прогестины проникают в грудное молоко. Действие многих прогестинов на новорожденных не известно.
Способ применения и дозы:Привычный выкидыш - по 5 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес и более после критического периода, затем дозу можно снизить и за 15 дней до родов прекратить прием.
Угрожающий выкидыш - по 5 мг 3 раза в сутки (но не более 20 мг) в течение 5-7 дней, пока не исчезнут симптомы.
Преждевременные роды (угроза) - дозу и продолжительность курса лечения в каждом случае определяют индивидуально (прием внутрь).
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: симптомы диспепсии, тошнота, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, бессонница, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости, отечный синдром.
Со стороны эндокринной системы: повышение массы тела, галакторея, набухание молочных желез, снижение толерантности к глюкозе.
Прочие: тромбофлебит, тромбоэмболия, гипертермия, угревая сыпь.
Передозировка:Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Индукторы микросомального окисления снижают эффективность аллилэстренола, ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития побочных эффектов.
Особые указания:Снижает чувство жара ("приливы") в постменопаузе (в дозе 30 мг/сут, затем - снижение дозы в течение 15 дней до 5 мг/сут), но эффект другого синтетического прогестина - линэстренола (по 10 мг/сут, затем - снижение дозы до 1,25 мг/сут) начинается после 2-й недели применения, а аллилэстренола - через 6 нед.
Больным с сахарным диабетом необходим регулярный контроль показателей гликемии.
Не представлен в Фармакопее США.