Действующее веществоПефлоксацинПефлоксацин
СинонимыРаскрыть
  • Абактал®
    концентрат в/в 
    Лек д.д.     Словения
  • Абактал®
    таблетки внутрь 
    Лек д.д.     Словения
  • Пефлоксабол
    концентрат д/инфузий 
    АБОЛмед, ООО     Россия
  • Пефлоксабол
    раствор
  • Пефлоксацин
    раствор д/инфузий 
    КРАСФАРМА, ОАО     Россия
  • Пефлоксацин-АКОС
    таблетки внутрь 
    СИНТЕЗ, ОАО     Россия
  • Пефлоксацин-АКОС
    концентрат д/инфузий 
    СИНТЕЗ, ОАО     Россия
  • Юникпеф®
    таблетки внутрь 
  • Юникпеф®
    раствор д/инфузий 
  • Лекарственная форма:  концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
    Состав:

    1 ампула содержит:

    Активное вещество: пефлоксацин (в форме мезилата) 400 мг;

    вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 13,6 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, бензиновый спирт 45 мг, натрия гидрокарбонат q.s. для доведения pH, вода для инъекций до 5,0 мл.

    Описание:прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство-фторхинолон.
    АТХ:  

    J.01.M.A.03   Пефлоксацин

    Фармакодинамика:

    Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК- гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-

    субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

    Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.

    К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.

    Умеренной чувствительностью к препарату обладают Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae', Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.

    Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты {Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.
    Фармакокинетика:

    После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл, соответственно.

    Степень связывания с белками плазмы составляет 20 - 30%, объем распределения - 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.

    Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита - пефлоксацин-N- оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N- диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами.

    У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется почками в неизмененном виде и двух основных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении - 14-15 ч.

    Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения.

    Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных.

    Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек

    При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются. Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа (коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе составляет 23%).

    Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени

    При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно, увеличивается.

    Показания:

    Препарат Абактал® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

    - инфекции мочевыводящих путей;

    - гонорея;

    - бактериальный простатит;

    - инфекции нижних дыхательных путей (тяжелое обострение хронического

    бронхита, бронхоэктатическая болезнь, нозокомиальная пневмония);

    - инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического

    синусита);

    - инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;

    - бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым

    течением, в том числе сальмонеллез;

    - инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный

    грамотрицательными микроорганизмами);

    - инфекции кожи и мягких тканей;

    - септицемия;

    - бактериальный эндокардит;

    - менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к

    пефлоксацину);

    - профилактика развития инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.

    Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде комбинированной терапии с другими противомикробными средствами.

    Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;

    - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    - нарушения функции печени тяжелей степени;

    - поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

    - детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);

    - беременность и период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

    Беременность и лактация:

    В период беременности применение препарата Абактал® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Абактал ® применяют в виде внутривенной капельной инфузии продолжительностью 60 минут.

    Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. После достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на применение пероральной формы препарата. Начальная доза внутривенной инфузии составляет 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 часов.

    Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

    Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы. Препарат Абактал® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

    Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии рекомендуется применение 400 -800 мг пефлоксацина за 1 час до операции.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени применяют по 8 мг/кг массы тела в виде одночасовой инфузии:

    - каждые 24 часа (желтуха)

    - каждые 36 часов (асцит)

    - каждые 48 часов (желтуха и асцит)

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с умеренным нарушением функции почек не требуется. Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять препарат Абактал ® после сеанса гемодиализа.

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.
    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

    Со стороны иммунной системы

    частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Со стороны крови и лимфатической системы нечасто: эозинофилия; редко: тромбоцитопения;

    частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны нервной системы и органов чувств часто: бессонница; нечасто: головная боль, головокружение; редко: повышенная раздражительность, галлюцинации; частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезии, миоклония (внезапное кратковременное подергивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.

    Со стороны пищеварительной системы часто: тошнота, рвота, боль в желудке; нечасто: диарея; редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина; частота неизвестна: изменения вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь, крапивница;

    нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ)); редко: кожный зуд, эритема;

    частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.

    Со стороны скелетно-мышечной системы часто: миалгия, артралгия;

    частота неизвестна: артропатии, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.

    Со стороны мочеполовой системы

    очень редко: острая почечная недостаточность;

    частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия,

    интерстициальный нефрит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы частота неизвестна: удлинение интервала Q-T.

    Со стороны дыхательной системы частота неизвестна: бронхоспазм.

    частота неизвестна: кандидоз.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги, удлинение интервала Q-T.

    Леченые: пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.

    Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты. Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому, необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

    Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают Т1/2 пефлоксацина и увеличивают его токсичность.

    При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.

    Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

    При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия).

    Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических средств.

    Пефлоксацин может удлинять интервал Q-T, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал Q-T (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные

    препараты (астемизол),
    так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

    Особые указания:

    Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения применяется только в условиях стационара.

    Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

    При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях желудочно-кишечного тракта препарат Абактал® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

    В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

    Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности, во время лечения препаратом Абактал® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

    Для пациентов с заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

    Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, Ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 часов после начала лечения препаратом Абактал®, а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинита на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином

    следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

    У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

    Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

    Сообщалось об удлинении интервала Q-T у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала Q-T следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал Q-T (например, антиаритмические

    препараты
    IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

    Следует иметь в виду, что при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у пациентов при применении фторхинолонов, в т.ч. пефлоксацина, возможно развитие гемолитических реакций.

    Могут наблюдаться ложно-положительные результаты при определении опиатов в моче.

    Могут быть ложные положительные реакции при определении сахара в моче с использованием сульфата меди, необходимо у пациентов, получавших хинолоны использовать ферментные тесты.

    Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

    При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить

    пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

    Специальные меры предосторожности при уничтожении

    неиспользованного лекарственного препарата.

    Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал ®.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом Абактал® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружение, судороги, нарушение зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 80 мг/мл.
    Упаковка:По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла с белым кольцом излома ампулы. На верхнюю часть ампулы нанесено кольцо красного цвета. На ампулу наклеивают этикетку. По 1 или 10 ампул в открытую пластиковую контурную ячейковую упаковку. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N008768/01
    Дата регистрации:24.08.2010
    Владелец Регистрационного удостоверения: Лек д.д. Лек д.д. Словения
    Производитель:  
    S.I.F.I., S.p.A. Италия
    LEK d.d. Словения
    Представительство:  САНДОЗ САНДОЗ Швейцария
    Дата обновления информации:  30.08.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх