Действующее веществоПефлоксацинПефлоксацин
Аналогичные препаратыРаскрыть
  • Абактал®
    концентрат в/в 
    Лек д.д.     Словения
  • Абактал®
    таблетки внутрь 
    Лек д.д.     Словения
  • Пефлоксабол
    концентрат д/инфузий 
    АБОЛмед, ООО     Россия
  • Пефлоксабол
    раствор
  • Пефлоксацин
    раствор д/инфузий 
    КРАСФАРМА, ОАО     Россия
  • Пефлоксацин-АКОС
    таблетки внутрь 
    СИНТЕЗ, ОАО     Россия
  • Пефлоксацин-АКОС
    концентрат д/инфузий 
    СИНТЕЗ, ОАО     Россия
  • Юникпеф®
    таблетки внутрь 
  • Юникпеф®
    раствор д/инфузий 
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка содержит: действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол - 400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.

    Описание:От белого до слегка желтоватого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство - фторхинолон.
    АТХ:  

    J.01.M.A.03   Пефлоксацин

    Фармакодинамика:Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК- гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А- субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект. Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.

    К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.

    Умеренной чувствительностью к препарату обладают Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae; Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.

    Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90% пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1-1,5 часов максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл, соответственно.

    При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 часов: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.

    Площадь под кривой "концентрация препарата/время" (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.

    Степень связывания с белками плазмы составляет 20 - 30%, объем распределения - 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита - пефлоксацин-N- оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N- диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами.

    При применении пефлоксацина наблюдается некоторая его кумуляция.

    У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется почками в неизмененном виде и двух основных метаболитов.

    Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (Т1/2) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь

    повышается до 12,3 часов. Однако, пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения.

    Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 часов после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.

    При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и Т1/2, не изменяются.

    При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а Т1/2 соответственно увеличивается.

    Показания:

    Препарат Абактал® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:

    - инфекции мочевыводящих путей;

    - бактериальный простатит;

    - инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония);

    - инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);

    - инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;

    - бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез;

    - инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);

    - инфекции кожи и мягких тканей;

    - бактериальный эндокардит;

    - менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);

    - гонорея.

    Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

    Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата;

    - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;

    - нарушения функции печени тяжелой степени;

    - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    - поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

    - детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);

    - беременность и период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые формы почечной и/или печеночной недостаточности, пациенты пожилого возраста, синдром врожденного удлинения интевала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

    Беременность и лактация:В период беременности применение препарата Абактал® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
    Способ применения и дозы:

    Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

    Внутрь, во избежание желудочно-кишечных расстройств, таблетки следует принимать во время еды.

    Препарат применяют по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов. Средняя суточная доза составляет 800 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

    При инфекциях мочевыводящих путей возможно применение препарата Абактал~ в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.

    Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин применяется 800 мг препарата Абактал ® однократно.

    У пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24-48 часов с определением его сывороточных концентраций.

    У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В

    связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

    Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять Абактал ® после сеанса гемодиализа.

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100, <1/10), нечасто (>=1/1000, <1/100), редко (>=1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

    Со стороны иммунной системы

    частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Со стороны крови и лимфатической системы нечасто: эозинофилия; редко: тромбоцитопения;

    частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны нервной системы и органов чувств часто: бессонница;

    нечасто: головная боль, головокружение;

    редко: повышенная раздражительность, галлюцинации;

    частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезии, миоклония (внезапное кратковременное подергивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.

    Со стороны пищеварительной системы часто: тошнота, рвота, боль в желудке; нечасто: диарея;

    редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина;

    частота неизвестна: изменения вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь, крапивница;

    нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ)); редко: кожный зуд, эритема;

    частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.

    Со стороны скелетно-мышечной системы часто: миалгия, артралгия;

    частота неизвестна: артропатии, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.

    Со стороны мочеполовой системы

    очень редко: острая почечная недостаточность;

    частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы частота неизвестна: удлинение интервала Q-T.

    Со стороны дыхательной системы частота неизвестна: бронхоспазм.

    Прочие

    частота неизвестна: кандидоз.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги, удлинение интервала Q-T.

    Лечение: больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином, (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.

    Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты. Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому, необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

    Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают Т1/2 пефлоксацина и повышают его токсичность.

    Антациды (содержащие алюминий или магний) и препараты, содержащие железо и цинк, а также диданозин (только рецептуры, содержащие в качестве буфера соединения алюминия или магния) замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин необходимо принимать с интервалом не менее 2-х часов до применения этих лекарственных препаратов или через 4-6 часов после. Не выявлено клинически значимого взаимодействия пефлоксацина и карбоната кальция.

    При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.

    Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

    При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.

    При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия).

    Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических средств.

    Пефлоксацин может удлинять интервал Q-T, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал Q-T (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

    Особые указания:

    Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

    При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением препарат Абактал® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

    В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

    Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности, в течение лечения препаратом Абактал® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и

    длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

    Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

    Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, Ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 часов после начала лечения препаратом Абактал®, а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинитов на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

    У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства, (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. У таких пациентов требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    У пациентов, получающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

    Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал® может быть симптомом

    заболевания, вызываемого
    Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, снижающие перистальтику, противопоказаны.

    Сообщалось об удлинении интервала Q-T у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала Q-T, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал Q-T (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

    Следует иметь в виду, что при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у пациентов при применении фторхинолонов, в т.ч. пефлоксацина, возможно развитие гемолитических реакций.

    Могут наблюдаться ложно-положительные результаты при определении опиатов в моче.

    Могут быть ложные положительные реакции при определении сахара в моче с использованием сульфата меди, необходимо у пациентов, получавших хинолоны использовать ферментные тесты.

    Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

    При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

    Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

    Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал ®.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом Абактал® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружение, судороги, нарушение зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
    Упаковка:По 10 таблеток в блистер из Ал/Пвх.

    По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
    Условия хранения:

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N008768/02
    Дата регистрации:18.08.2010.
    Владелец Регистрационного удостоверения: Лек д.д. Лек д.д. Словения
    Производитель:  
    LEK d.d. Словения
    Дата обновления информации:  30.08.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх